Производители лекарств малярии видят свет

artemisinic кислоты

Артемизинин, решающий препарат в глобальной борьбе с малярией, имел возможность не так долго осталось ждать стать более недорогим и легче сделать благодаря исследователям, отыскавшим лучший метод синтезировать состав. «Влияние этого тяжело оценить через чур высоко», говорит Джек Ньюман, промышленный химик в Биотехнологиях Amyris в Эмеривилле, Калифорния, кто не был вовлечен в работу. Согласно ВОЗ (WHO) 655 000 человек погибли от малярии в 2010, «и тогда как существует лечение», говорит Ньюман, «совокупность поставок для артемизинина была огромной проблемой».Артемизинин конечно производится растением, названным приятной полынью (Полынь annua), что употреблялся в течение многих столетий в классической китайской медицине. В 1972 фармацевтический ученый Ту Юю, как часть проекта для китайского правительства, идентифицировал деятельный состав, открытие, для которого она была удостоена Клинической Премией за медицинские изучения Lasker-DeBakey в прошедшем сезоне.

С 2001, КТО советовал, чтобы так называемая основанная на артемизинине комбинированная терапия (ЗАКОНЫ) — в котором артемизинин объединен с другим препаратом — заменила более ветхие, неэффективные наркотики во всем мире. Эти комбинации стали основа борьбы с малярией и, как полагают, спасли довольно много судеб.Синтезирование артемизинина с нуля было через чур дорогостоящим и тяжелым до сих пор, но, и растение держит лишь маленькую фракцию артемизинина — между 0,001% и 0,8%.

В следствии ЗАКОНЫ все еще стоят между 1$ и курсом за 2$ за лечение, что есть проблемой; бедные больные, берущие их личные наркотики довольно часто, выбирают более недорогие но менее действенные альтернативы.Но приятная полынь также создаёт artemisinic кислоту, связанную молекулу; на протяжении извлечения 1 килограмма артемизинина производятся целых 10 килограммов artemisinic кислоты, что Сейчай выбрасывается, в силу того, что ее конверсия в артемизинин не экономически действенна. Сейчас, химик Петер Зеебергер и его postdoc Франсуа Левеск в Макс.

Планке Университете Интерфейсов и Коллоидов в Потсдаме, Германия, говорят, что они, быть может, завоевали ту проблему.Деятельность артемизинина зависит от собственной так называемой группы эндопероксида, моста двух атомов кислорода, охватывающего одно из трех колец молекулы. Для артемизинина из artemisinic кислоты химики должны создать мост методом представления реактивных кислородных молекул, названных кислородом майки.

Это возможно сделано методом сияния свет на «обычных» кислородных молекулах, процесс, известный как фотохимия. Повышение масштаба этой процедуры к промышленному уровню тяжело, но, в силу того, что, чем громадная реакция суда добирается, тем менее легкий они впускают и менее реактивный кислород производится.Seeberger и Levesque обошли ту проблему при помощи так называемой химии потока, в которой происходят реакции, тогда как химикаты текут через узкую трубу.

Методом обертывания трубы около источника света они значительно увеличили количество, в котором производится реактивный кислород. В первом шаге, artemisinic кислота уменьшается до dihydroartemisinic кислоты. кислород и Этот продукт накачаны в трубу, где они смешиваются; свет тогда активизирует кислород, реагирующий с кислотой для производства предшественника артемизинина. Тогда бригада додаёт, что трифторуксусная кислота к соединению, раскалывая углерод звенит в молекуле, тогда реагирующей с молекулярным кислородом в трубе для производства артемизинина. Урожай после очистки образовывает примерно 40%, информируют исследователи на этой неделе в Angewandte Chemie.

«Целая реакция берет 4? 60 секунд, и мы можем сейчас произвести 800 граммов артемизинина день с этой маленькой машиной», сообщил день назад Зеебергер на пресс-конференции в Берлине, где он продемонстрировал прототип размера чемодана совокупности реакции. «Через 3 месяца мы желаем быть в состоянии произвести 2 килограмма в день с этим», добавил он. Зеебергер говорит, что его первый реактор стоил примерно 60 000$ для производства, но новый стоил бы лишь 12 000$, и цена имела возможность свестись к 10 000$.«Это – добрая часть науки», говорит Джефф Браун, химик, изучающий артемизинин в университете Чтения в Соединенном Королевстве. Seeberger запатентовал разработку, но еще не сказал с фармацевтическими компаниями. «Это начинается сейчас», сообщил он на пресс-конференции.

Он сохраняет надежду, что его открытие разрешит намного большему количеству артемизинина быть извлеченным из растений.Это не решило бы другую проблему в производстве артемизинина, как бы то ни было. «Настоящая неприятность с урожаем пребывает в том, что Вы должны угадать собственную потребность 14 месяцев заблаговременно», говорит Ньюман, «в силу того, что это – время, которое требуется, чтобы привить и взять растения и артемизинин извлечения». Получающаяся изменчивость в стоимостях вела довольно много фермеров к вторым зерновым культурам.

Вследствие этого говорит Ньюман, открытие окажет самое громадное влияние в сочетании с artemisinic кислотным производством из вторых источников. Амирис спроектировал дрожжи для производства artemisinic кислоты, и Сэнофи собирается произвести 10 тысячь киллограм артемизинина — достаточно примерно для 20 миллионов лечения — от него в текущем году.

Не обращая внимания на то, что подробности этой работы не являются публичными, были отчеты неприятностей с конверсией от artemisinic кислоты до артемизинина. «Я подозревал бы, что постоянная конверсия artemisinic кислоты к артемизинину, обрисованному в общем в статье Зеебергера, возможно значительным улучшением», говорит Браун.