Выбор обособленно разнородного протеина

жадно-паралитического действия

Человеческий фермент, ухудшающий кокаин также, уничтожает дюжину вторых химикатов. Сейчас, изучение формы фермента выставляет, как это может функционировать на громадное разнообразие отличающихся молекул.

Изучение имело возможность привести ко множеству клинических заявлений, включая способы лечения для газов жадно-паралитического действия.Как Казанова, преследующий лишь блондинок, большая часть ферментов воздействует лишь на подобные молекулы.

Carboxylesterase 1 (CE1), но, есть исключением. Этот strumpet разламывает большие молекулы и тонкий кокаин героина одинаково. Это также связывает с миниатюрными молекулами газа жадно-паралитического действия, такими как зарин и вынимает их из рабочей группы.

Неспециализированный знаменатель среди разных химикатов есть определенным атомом углерода либо фосфора, что чувствителен к химической реакции, которую делает CE1.Исследователи задались вопросом, что дает CE1 его многосторонность, так структурный биолог Мэтью Рединбо из Университета Северной Каролины, Чапел-Хилл, и сотрудники забрали снимки CE1, прижимающегося с его партнерами. Потому, что научно-исследовательским лабораториям приходится тяжелее, приобретая героин и кокаин, чем случайный пользователь делает, бригада поддельный кокаин, которым заменяют (гоматропин) и симулирует героин (налоксон) и применяемая кристаллография для определения трехмерной структуры CE1, в то время как связано с каждой сущностью.

Изображения говорят о том, что CE1 формируется как шар с двумя карманами – меньшим, жёстким отверстием и намного более просторным, эластичным одно – через что может растянуться целевая молекула. Фермент охватывает аналог кокаина с громадным карманом и помещает молекулу так, чтобы чувствительный атом вписался в меньший карман, приведя к аварийной реакции.С поддельным героином больший карман CE1 изменяет форму для размещения громадного препарата и потом положений один из двух чувствительных атомов в мелком кармане.

Рединбо говорит знание, что структура CE1 разрешит исследователям спроектировать версии, связывающие героин и кокаин еще более хорошо и более выборочно. Такие молекулы были бы нужны для рассмотрения передозировок.

Понимание, как CE1 приобретает собственную разнородность, имело возможность также оказать помощь исследователям проектировать лучшие лечения жертв газа жадно-паралитического действия, говорит биохимик Стивен Кирби из армии США Медицинский НИИ Противохимической защиты в Абердинском Испытательном полигоне, Мэриленд. Текущие способы лечения антигаза жадно-паралитического действия, такие как газ жадно-паралитического действия блока атропина от придерживания нервов и сверхстимулирования их. Наоборот, CE1 «действует как мало молекул» и губки газа жадно-паралитического действия кусков, он говорит, что есть стремительнее и более действенным.

Новые результаты окажут помощь исследователям сделать добрейшую губку, говорит он. «С технической точки зрения, чем более разнородный, тем лучше».