Силденафил препарата блокбастера, реализованный как Виагра мужчинам со талантливой выпрямляться дисфункцией, может владеть вторым преимуществом: изменение и предотвращение сердечной недостаточности. У мышей препарат притупил фермент, что, как думают, помог поощрить негабаритное, ослабленное сердце. Мыши с наведенной сердечной недостаточностью, улучшенной значительно, но подход, еще не были проверены в людях.Pfizer первоначально развил силденафил для лечения боли в груди, названной стенокардией.
Препарат блокирует фосфодиэстеразу 5 А (PDE5A), фермент, рассеянный через клетки ровной мускулатуры везде по органу. PDE5A блокирования предотвращает накопление другого фермента, названного циклическим GMP, со своей стороны вынуждающим артерии увеличить.
Сжатые артерии, вместе с другими силами, которыми возможно руководит PDE5A, могут также играть роль в сердечной недостаточности.Кардиологи Дэвид Касс и Эйки Тэкимото из Университета Джонса Хопкинса и их сотрудники решили проверить результаты силденафила на сердце. Бригада не так давно отыскала PDE5A в сердечной мышце.
Блокирование его с силденафилом, они думали, имело возможность бы запретить молекулярный каскад, приводящий к сердечной недостаточности. Так, бригада подвергла мышей хирургии, сжавшей основную сердечную артерию и давшей часть силденафила животных. В течение 9 недель, животные, препарат заметно более здоровые сердца, с улучшениями, такими как на 67% меньше фиброза, чем животные без препарата, отчетов бригады в сетевой Медицине Природы 24 января.
Чтобы видеть, имел возможность ли бы силденафил вполне поменять невылеченную сердечную недостаточность, несколько Касса совершила ту же операцию на втором наборе мышей, и потом ожидала 7 – 10 дней. К тому времени сердечная масса животных взлетела на 63%, главный показатель сердечной слабости. Добрая половина животных взяла силденафил в течение 2 недель, и наполовину приняла плацебо.
Эхокардиограммы продемонстрировали это у разглядываемых животных, сердечная масса, понемногу уменьшаемая. Результаты могут казаться парадоксальными этот, что силденафил несет предупреждения, что он может причинить неприятности с сердцем, но, говорит Касс, исходя из этого препарат взаимодействует с сердечным лечением как нитроглицерин, возможно приводя к кровяного давления.«Этот препарат совершает полный оборот», говорит Роберт Клонер, директор по изучениям в Сердечном Университете в Поликлинике Хорошего самаритянина и учитель в университете южной Калифорнии, обращаясь к раннему опробованию стенокардии Pfizer. Pfizer не так давно обратился к Управлению по контролю за лекарствами и продуктами за одобрение лечить связанное страшное для жизни нарушение, первичную легочную гипертонию.
Клонер именует новое открытие «интригующим». Это также спорно: существуют кое-какие дебаты, законченные, присутствует ли PDE5A вправду в сердечной мышце, Клонер говорит, не смотря на то, что пару групп не так давно нашли его в том месте.