Опиоиды – сильные обезболивающие на основе морфина – широко прописываются пациентам, испытывающим хроническую сильную боль. Хотя эти препараты очень эффективны для лечения и снятия боли, у них есть один особенно неприятный побочный эффект: запор. Новый препарат под названием налоксегол может принести облегчение. На стадии 3 испытаний, опубликованных в Медицинском журнале Новой Англии, К.Ю. Лёвен и международные исследователи предоставляют новые доказательства того, что препарат снимает запор, не притупляя болеутоляющее действие опиоидов.
Еще десять лет назад врачи редко прописывали опиоиды, оставляя их в первую очередь для неизлечимо больных. Сегодня препараты на основе опиоидов получили распространение благодаря их «удобству для употребления» и эффективности. Миллионы пациентов ежедневно принимают опиоиды для облегчения боли в пояснице и хронических проблем с суставами. Опиоиды также играют решающую роль в режимах обезболивания у онкологических больных.
Однако опиоиды имеют ряд побочных эффектов, в том числе тошноту, рвоту и, как известно, запор. Опиоиды блокируют боль, связываясь с мю-рецепторами в головном мозге. Но они также связываются с мю-рецепторами в кишечнике, что вызывает запор.
Около шестидесяти процентов пациентов, принимающих опиоидные болеутоляющие, испытывают запор. Некоторых беспокоит настолько сильно, что они решают прекратить прием препарата.
Недавно разработанный антагонист опиоидов под названием налоксегол может принести облегчение. Тестирование этапа 3 международной группой исследователей под руководством бельгийского гастроэнтеролога Яна Така (Университетские больницы Лёвена) подтверждает эффективность препарата.
Налоксегол основан на той же активной молекуле, что и налоксон, препарат, разработанный в 1960-х годах для борьбы с последствиями передозировки опиоидами. Налоксон обычно используется, чтобы разбудить пациентов от анестезии, вызванной опиоидами, после операции.
Чтобы получить налоксегол, исследователи изменили молекулярную структуру налоксона. Результатом стали пероральные таблетки для приема один раз в день для пациентов, страдающих запорами, вызванными опиоидами.
Исследователи проверили эффективность таблеток в двух исследованиях фазы 3 – с многообещающими результатами. Было показано, что налоксегол поддерживает болеутоляющее действие опиоидов в мозге и блокирует их действие в кишечнике. Функция кишечника у всех 1400 испытуемых вернулась к норме, а сопутствующие боли в животе и другие неприятные ощущения уменьшились. Ни у одного пациента не наблюдалось снижения обезболивающего эффекта в результате приема препарата.
В то время как исследования, рассматриваемые в документе, были сосредоточены на пациентах, принимающих опиоиды от боли, не связанной с раком, такой как боль в спине и другие заболевания опорно-двигательного аппарата, в настоящее время проводятся аналогичные исследования для изучения эффекта налоксегола у пациентов с хронической болью, связанной с раком.
Окончательное разрешение регулирующих органов на лекарство ожидается в США и Европе.