Данные, представленные сегодня на Международном конгрессе по печени 2015, демонстрируют, что ремоглифлозин этабонат, исследуемый препарат при диабете 2 типа, является потенциальным вариантом лечения пациентов с неалкогольным стеатогепатитом (НАСГ) и неалкогольной жировой болезнью печени (НАЖБП).
В клинических исследованиях было показано, что ремоглифлозин этабонат значительно улучшает чувствительность к инсулину и функцию бета-клеток, а также снижает массу тела и уровень аланинаминотрансферазы (АЛТ). В доклинических исследованиях ремоглифлозин этабонат значительно снижает накопление жира в печени и вызывает заметное снижение уровней циркулирующих маркеров окислительного стресса. В отличие от других препаратов этого класса (ингибиторов SGLT2), ремоглифлозина этабонат обладает внутренней антиоксидантной активностью, которая может обратить вспять стеатогепатит и окислительный стресс, связанные с поддержанием и прогрессированием НАСГ.
Клиническое исследование состояло из 336 не получавших лечения субъектов с диабетом 2 типа и уровнем HbA1c между 7.0% и 9.5%. Субъекты были в равной степени рандомизированы для каждого лечения ремоглифлозина этабонатом (50, 100, 250, 500 или 1000 мг два раза в день), соответствующего плацебо или 30 мг пиоглитазона (один раз в день). На 12 неделе ремоглифлозина этабонат улучшил чувствительность к инсулину на 6-33% и функцию бета-клеток на 23-43%. Пациенты, получавшие ремоглифлозин этабонат, также значительно похудели (1.4-3.6 кг по сравнению с плацебо). Важно отметить, что апостериорный анализ изменений уровня АЛТ показал, что у субъектов, получавших ремоглифлозин этабонат с повышенным уровнем АЛТ, наблюдалась статистическая значимость (p < 0.049) снижение на 32-42% на 12 неделе по сравнению с плацебо.
"На сегодняшний день в нескольких исследованиях было показано, что ремоглифлозин этабонат является безопасным и мощным противодиабетическим соединением. Помимо своей способности обращать вспять инсулинорезистентность и вызывать потерю веса, он также обладает уникальной антиоксидантной активностью, которая может оказаться полезной при лечении пациентов с НАЖБП и НАСГ," сказал Уильям Уилкисон, доктор философии.D., Главный операционный директор, Islet Sciences, Inc.
"НАЖБП и НАСГ тесно связаны с диабетом и ожирением, и вместе они теперь считаются причиной номер один заболеваний печени в западных странах. Следовательно, существует острая необходимость в эффективных вариантах лечения этих заболеваний. Мы знаем, что НАСГ частично обусловлен инсулинорезистентностью и окислительным стрессом, возникающим в результате стеатоза. Учитывая механизм действия ремоглифлозина этабоната, он потенциально может иметь преимущества при лечении пациентов как с НАСГ, так и с НАЖБП," сказал профессор Маркус Пек, генеральный секретарь Европейской ассоциации по изучению печени.