Швейцарские и германские ученые развивали новое ДОМАШНЕЕ ЖИВОТНОЕ radioligand, 11C-Me-NB1, для отображения GluN1/GluN2B-containing рецепторы N метила D аспартата (NMDA) (класс глутаматного рецептора) в нервных клетках. В то время, когда рецепторы NMDA активированы, имеется повышение кальция (Ca2 +) в клетках, но Ca2 + уровни, каковые через чур высоки, может привести к некрозу клеток.
Лекарства, каковые блокируют рецепторы NMDA, исходя из этого употребляются для обработки многих неврологических условий от депрессии, шизофрении и невропатической боли к ишемическому инсульту и заболеваний, вызывающих деменцию.«Значение работы содержится в том, что мы в первый раз развивали нужное ДОМАШНЕЕ ЖИВОТНОЕ radioligand, что возможно применен к изображению подъединица рецептора GluN2B комплекса рецептора NMDA в людях», растолковывает Саймон М. Аметэми, врач философии, Университета Фармацевтических Наук, Швейцарской высшей технической школы Цюриха, в Швейцарии. «Доступность для того чтобы ДОМАШНЕГО ЖИВОТНОГО radioligand не только помогла бы лучше осознать роль рецепторов NMDA в патофизиологии многих заболеваний мозга, в каковые вовлечен рецептор NMDA, но это кроме этого помогло бы выбрать соответствующие дозы клинически соответствующего кандидата рецептора GluN2B наркотики. Введение верной дозы наркотиков больным окажет помощь минимизировать побочные эффекты и привести к улучшению эффективности наркотиков».
Для изучения 11C-Me-NB1 употреблялся у живых крыс, дабы изучить эффективность и дозу eliprodil, препарат, что блокирует рецептор NMDA GluN2B. ЛЮБИМЫЕ просмотры с новым radioligand удачно продемонстрировали, что рецепторы всецело заняты в нейропротекторных дозах eliprodil. Новый radioligand кроме этого обеспечил отображение перекрестной связи рецептора между Сигмой 1 рецептор, каковые модулируют рецепторы сигналов и передачу кальция GluN2B-содержания NMDA.Ametamey показывает, «Эти результаты означают, что новый радиофармацевтический инструмент сейчас доступен для изучения болезней мозга, таких как заболевание Альцгеймера, рассеянный склероз и болезнь Паркинсона, среди вторых.
Это присоединяется к перечню существующих ЛЮБИМЫХ радиоактивных медицинских препаратов, применяемых в изучениях отображения, дабы изучить и осознать причины этих болезней мозга». Он додаёт, «Помимо этого, будущие изучения отображения, применяя данный новый radioligand пролили бы больше света на участие рецепторов NMDA, определенно рецепторов GluN2B, в обычных физиологических процессах, таких как память и изучение, и ускорили бы развитие на данный момент разрабатываемых наркотиков кандидата GluN2B».